O que são miméticos da incretina e como afetam a perda de peso, o açúcar no sangue e o diabetes tipo 2?

Entenda o funcionamento das incretinas

As incretinas são hormônios intestinais que auxiliam na digestão e no controle da glicose (açúcar) no sangue. Incluem o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP).

Os miméticos da incretina são medicamentos que imitam esses hormônios naturais. Atualmente, eles estão aprovados para o tratamento do diabetes tipo 2 ou para o controle crônico de peso em certas pessoas. A maioria dos miméticos de incretinas está disponível em injeções diárias ou semanais e, até o momento, são oferecidos apenas como medicamentos de marca.

Em 2005, um novo medicamento injetável para diabetes tipo 2, chamado Byetta (exenatida), fez sua estreia como o primeiro agonista do peptídeo 1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Essa classe de medicamentos imita os hormônios naturais do corpo chamados incretinas, ajudando a controlar a glicose no sangue e afetando a digestão, o que pode resultar em perda significativa de peso. 

Desde então, muitos outros agonistas do GLP-1 chegaram ao mercado, disponíveis em injeções diárias, semanais e até em comprimidos orais. Alguns são aprovados apenas para tratar diabetes tipo 2, enquanto outros também são aprovados para perda de peso. É importante entender como esses medicamentos funcionam e como se comparam a outras opções de tratamento.

O que são incretinas?

Sempre que comemos, nosso trato digestivo libera hormônios chamados incretinas. As duas principais incretinas são o GLP-1 e o polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP). Esses dois hormônios auxiliam na digestão e regulam a glicose no sangue.

As incretinas têm muitas tarefas importantes, incluindo:

• Aumentar os níveis de insulina depois de comer
• Diminuir a rapidez com que a comida sai do estômago
• Ajudar você a se sentir saciado por mais tempo
• Reduzir a acidez estomacal
• Diminuir a quantidade de glicose produzida pelo fígado
• Aumentar o armazenamento de glicose nos músculos
• Regular o apetite e os desejos alimentares

Essas ações formam coletivamente o que é chamado de efeito incretina. Mas, às vezes, os níveis de incretina são mais baixos do que deveriam ou o corpo torna-se menos sensível aos seus efeitos. Isso pode ser devido a um problema de saúde, como diabetes tipo 2, ou pode ser apenas uma diferença natural no corpo de algumas pessoas. Independentemente da causa, essas alterações resultam na perda do efeito incretina desejado.

Mas os pesquisadores descobriram que poderiam trazer de volta o efeito da incretina usando hormônios sintéticos chamados miméticos da incretina.

Quais medicamentos são miméticos das incretinas?

Os miméticos das incretinas “imitam” os efeitos das incretinas naturais. Eles são usados ​​para o tratamento de diabetes tipo 2 e obesidade ou excesso de peso.

A maioria desses medicamentos são agonistas do GLP-1. Isso significa que eles imitam o efeito do GLP-1 no corpo. Abaixo estão alguns exemplos de agonistas de GLP-1 disponíveis. Eles vêm na forma de comprimidos diários e injeções diárias ou semanais:

• Liraglutida (Victoza)
• Exenatida (Byetta, Bydureon)
• Dulaglutida (Trulicity)
• Semaglutida (Ozempic, Rybelsus)

Mounjaro (tirzepatida) é um agonista de GLP-1 e GIP. Ele imita os efeitos de ambas as incretinas, não apenas do GLP-1. Isto o torna mais eficaz na redução dos níveis de hemoglobina glicada A1C (HbA1C ou A1C) em pessoas com diabetes tipo 2 do que os outros medicamentos com os quais foi comparado.

Como funcionam os miméticos das incretinas para perda de peso e obesidade?

Os miméticos da incretina ajudam na perda de peso de várias maneiras:

• Eles retardam a velocidade com que os alimentos se movem pelo trato digestivo: Isso pode ajudá-lo a se sentir saciado com menos comida e retardar a rapidez com que você sentirá fome novamente.
• Eles ajudam a regular o apetite: Os miméticos da incretina, como o Wegovy (semaglutida), afetam áreas do cérebro que ajudam a reduzir os desejos e o “ruído alimentar” – pensamentos constantes sobre comida.
• Eles ajudam a regular os hormônios da fome: Seu corpo produz um hormônio chamado grelina, que sinaliza a fome. Também produz um hormônio chamado leptina, que diz para você parar de comer. Quando você perde peso, é comum que o corpo responda diminuindo os níveis de leptina para que você coma mais. Esta é uma das razões pelas quais o ganho de peso recuperado é comum após a perda de peso. Mas os miméticos da incretina ajudam a prevenir a queda dos níveis de leptina. Isso ajuda você a continuar a perder peso enquanto o toma.

Quão eficazes são os miméticos da incretina para perda de peso?

Os miméticos da incretina parecem ser muito eficazes para a perda de peso. Existem dois miméticos da incretina aprovados pela ANVISA para esse propósito: Saxenda (liraglutida), uma injeção diária, e Wegovy (semaglutida), uma injeção semanal.

Em ensaios clínicos, a maioria dos participantes – cerca de 60% para Saxenda e 80% para Wegovy – perderam pelo menos 5% do seu peso corporal, o que é considerado clinicamente significativo.

Existem algumas diferenças entre esses dois medicamentos. Estudos iniciais mostraram uma perda média de peso de 8% com Saxenda e quase 15% com Wegovy. Um estudo posterior de 68 semanas comparando os dois mostrou resultados semelhantes – cerca de 6% com Saxenda e 16% com Wegovy.

Os especialistas estão chamando o Wegovy de "virador de jogo" devido à quantidade de peso que os participantes perderam durante os ensaios clínicos. Além disso, os miméticos de incretina mais recentes em estudo parecem mostrar ainda mais perda de peso do que o Wegovy.

É importante saber que os miméticos da incretina só são aprovados para perda de peso se você tiver um IMC de 30 kg/m² ou superior, ou um IMC de 27 kg/m² juntamente com um problema de saúde relacionado ao peso, como diabetes tipo 2. A segurança e eficácia desses medicamentos não foram estabelecidas fora dessas indicações.

Como os miméticos da incretina se comparam a outros medicamentos para perda de peso?

A maioria dos medicamentos para perda de peso proporciona uma redução média de 5% a 10% do peso corporal. Os miméticos das incretinas parecem fornecer resultados iguais ou melhores do que as opções previamente aprovadas. No entanto, existem algumas diferenças a serem consideradas.

Embora a maioria dos medicamentos para perda de peso sejam tomados por via oral, Saxenda e Wegovy são administrados por injeção. Eles também estão disponíveis apenas como medicamentos de marca, enquanto alguns medicamentos orais para perda de peso têm opções genéricas de baixo custo. No entanto, Saxenda e Wegovy atualmente têm cartões de poupança de copagamento disponíveis em seus fabricantes para ajudar a economizar nos custos.

Se os miméticos das incretinas não forem uma opção para você, existem outros medicamentos a serem considerados. Aqui estão duas opções que mostraram uma perda média de peso de pelo menos 5% em mais de 50% das pessoas que as tomaram:

• Qsymia: É um medicamento que contém fentermina e topiramato. A combinação promove a perda de peso, diminuindo o apetite e ajudando você a se sentir saciado mais cedo.
• Orlistat (Xenical): Impede que o intestino absorva a gordura dos alimentos que você ingere. Também está disponível como medicamento de venda livre Alli. Orlistat pode ajudar na perda de peso, mas também pode causar efeitos colaterais desagradáveis, como fezes gordurosas e vazamento anal.

Seu provedor de saúde pode discutir essas opções de medicamentos para controle de peso com você. Eles levarão em consideração quaisquer condições de saúde subjacentes, preferências e custos para ajudar a encontrar a melhor opção para atingir seus objetivos.

Como os miméticos das incretinas afetam a glicemia no tratamento do diabetes tipo 2?

Os miméticos da incretina ajudam a reduzir os níveis de glicose no sangue e hemoglobina glicada A1C em pessoas com diabetes tipo 2. Seu nível de A1C mede os níveis médios de glicose no sangue nos últimos 2 a 3 meses. Os miméticos da incretina fornecem esses efeitos de algumas maneiras:

• Aumentam a liberação de insulina pelo pâncreas: Após uma refeição, os níveis de glicose no sangue aumentam. Normalmente, o pâncreas libera insulina para diminuir os níveis de glicose no sangue. Mas nas pessoas com diabetes tipo 2, o corpo nem sempre libera insulina suficiente. Os miméticos da incretina atuam no pâncreas para ajudar a aumentar os níveis de insulina após comer, o que reduz os níveis de glicose no sangue.
• Aumentam a sensibilidade à insulina: O corpo pode não responder bem à insulina em pessoas com diabetes tipo 2. Os miméticos da incretina ajudam a aumentar a sensibilidade à insulina, permitindo que o corpo responda melhor à insulina quando ela é liberada.
• Reduzem a produção de glicose pelo fígado: Os miméticos da incretina dizem ao fígado para parar de produzir glicose, ajudando a manter os níveis de glicose no sangue baixos.

Além disso, conforme descrito anteriormente, os miméticos da incretina também são eficazes para perda de peso. A perda de peso ajuda as pessoas com diabetes que também têm sobrepeso ou obesidade a obter um melhor controle da glicose no sangue. Também melhora a saúde geral do coração.

Quão eficazes são os miméticos de incretinas para diabetes tipo 2?

Os miméticos da incretina são uma opção de tratamento muito eficaz para o diabetes tipo 2. Eles podem reduzir a hemoglobina glicada A1C em cerca de 1% a 2%. Além disso, esses medicamentos auxiliam na perda de peso, o que é fundamental para controlar o diabetes tipo 2. Alguns miméticos da incretina também ajudam a proteger o coração, diminuindo o risco de problemas de saúde relacionados ao coração associados ao diabetes.

A metformina é um medicamento comum de primeira escolha para o tratamento do diabetes tipo 2. Está disponível como genérico de baixo custo e tende a ser mais econômica. No entanto, os miméticos da incretina são uma escolha preferida para o diabetes tipo 2 quando riscos relacionados ao coração ou obesidade/excesso de peso também são uma preocupação. Eles também são uma opção adequada se você não tolera a metformina ou se ela não está funcionando bem para você.

Seu médico pode ajudá-lo a escolher a melhor opção de tratamento para suas necessidades específicas.

Como os miméticos da incretina se comparam a outros medicamentos que tratam o diabetes tipo 2?

Os miméticos da incretina funcionam tão bem ou melhor que outros medicamentos para diabetes tipo 2 na maioria das pessoas. Eles são especialmente úteis para quem tem problemas de saúde relacionados ao coração ou ao peso, bem como para diabetes tipo 2.

Uma grande vantagem dos miméticos da incretina é que eles ajudam na perda de peso e também na redução dos níveis de glicose no sangue. Alguns miméticos da incretina também podem melhorar a saúde do coração. Outros medicamentos para diabetes que aumentam os níveis de insulina também podem causar níveis perigosamente baixos de glicose no sangue (hipoglicemia). Isso porque eles aumentam os níveis de insulina, independentemente de você ter comido ou não. Mas os miméticos da incretina raramente causam esse efeito colateral, porque só funcionam quando você come.

A principal desvantagem dos miméticos da incretina é que a maioria deles só está disponível na forma de injeções. A exceção é o Rybelsus, um comprimido de semaglutida. Além disso, eles estão disponíveis apenas como medicamentos de marca, enquanto muitos outros medicamentos para diabetes têm opções genéricas de baixo custo. No entanto, a maioria dos fabricantes fornece um cartão de poupança de copagamento e programas de assistência ao paciente para ajudar a economizar no custo dos miméticos da incretina de marca.

Se os miméticos da incretina não forem uma opção para você, existem outros tratamentos eficazes para o diabetes tipo 2:

• Metformina: Esta é frequentemente uma opção de tratamento de primeira escolha para diabetes tipo 2. A metformina funciona bem na redução da glicose no sangue com baixo risco de causar hipoglicemia. Por si só, foi demonstrado que a metformina reduz a hemoglobina glicada A1C em pouco mais de 1%. E pode ter alguns benefícios relacionados ao coração, mas eles não são tão claros quanto os benefícios de outras opções.
• Inibidores do cotransportador de sódio-glicose-2 (SGLT2): Exemplos de inibidores de SGLT2 incluem Jardiance (empagliflozina) e Farxiga (dapagliflozina). Esses medicamentos atuam bloqueando a reabsorção de glicose nos rins. Ao fazer isso, a glicose é removida do corpo quando você faz xixi. Os inibidores do SGLT2 reduzem a hemoglobina glicada A1C em até 1%. E eles também têm proteção para o coração e benefícios para os rins.
• Inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4): Os inibidores da DPP-4, como o Januvia (sitagliptina), são semelhantes aos miméticos da incretina. Eles bloqueiam uma enzima (proteína) que decompõe as incretinas no corpo. Isso ajuda a aumentar os níveis de incretinas naturais. Em média, eles reduzem a hemoglobina glicada  A1C em menos de 1%. Mas, ao contrário dos outros medicamentos que discutimos, eles não oferecem benefícios de proteção cardíaca ou renal.
• Insulina: A insulina pode ser prescrita se outros medicamentos não forem eficazes na redução dos níveis de glicose no sangue. Existem diferentes tipos de insulina – algumas que atuam mais rápido e outras mais lentamente. Em alguns casos, os regimes de insulina podem exigir múltiplas injeções por dia.

Esses tratamentos oferecem opções variadas para o manejo do diabetes tipo 2, permitindo que os profissionais de saúde adaptem o plano de tratamento às necessidades individuais dos pacientes.

Os miméticos das incretinas são seguros?

Os miméticos da incretina são considerados uma opção de tratamento segura para a maioria das pessoas. Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, vômitos e diarreia. Normalmente, você começará com uma dose pequena que será aumentada gradualmente para ajudar a prevenir esses efeitos colaterais. Geralmente, esses efeitos melhoram à medida que seu corpo se ajusta à medicação. Comer refeições menores e evitar frituras, álcool e lanches processados ou açucarados também pode ajudar a reduzir os sintomas.

Embora raro, houve relatos de pancreatite (inflamação do pâncreas) em pessoas que tomam miméticos da incretina. Pessoas com histórico de pancreatite devem usar esses medicamentos com cautela e relatar qualquer dor de estômago nova ou agravada ao seu médico.

Os miméticos da incretina também possuem um aviso em caixa (o aviso mais sério da FDA) sobre o risco aumentado de câncer de tireoide associado a esses medicamentos. Seu médico pode ajudar a determinar o risco desse efeito colateral. No entanto, geralmente é melhor evitar miméticos de incretinas se você tiver histórico pessoal ou familiar de câncer de tireoide.

No Brasil, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) regula esses medicamentos de forma semelhante, garantindo que informações sobre riscos e efeitos colaterais sejam claras e que os profissionais de saúde orientem adequadamente os pacientes sobre o uso seguro dessas medicações.

Há algum novo mimético de incretina sendo estudado?

Sim, existem vários novos miméticos de incretinas em desenvolvimento e alguns miméticos existentes estão sendo estudados para novas indicações. Alguns exemplos incluem:

• Mounjaro: Foi estudado para perda de peso em pessoas sem diabetes tipo 2. Espera-se que seja aprovado pela ANVISA para esse uso nos próximos meses.
• Comprimidos orais de semaglutida: Estão sendo estudados como opção para perda de peso.
• Retatrutida: Tem como alvo os receptores GIP, GLP-1 e glucagon (locais de ligação química). Se aprovado, este medicamento injetável ofereceria uma abordagem nova e tripla para o controle crônico do peso e do diabetes tipo 2.
• CagriSema: Uma combinação de medicamentos injetáveis que contém semaglutida e cagrilintida. Cagrilintide imita um hormônio chamado amilina, que ajuda você a se sentir saciado e a parar de comer mais cedo.
• Orforglipron: Um comprimido oral que é um agonista do GLP-1. Está sendo estudado para perda de peso e também para diabetes tipo 2.

Estes são apenas alguns exemplos dos muitos miméticos de incretinas que atualmente buscam aprovação para perda de peso e diabetes tipo 2. Certamente veremos muitos mais desses medicamentos nos próximos anos.

Conclusões

As incretinas são hormônios naturais que ajudam a regular o apetite, os níveis de glicose no sangue e a digestão. Os miméticos das incretinas são medicamentos que imitam as ações das incretinas no corpo. Alguns são aprovados para tratar diabetes tipo 2, enquanto outros são aprovados para controle crônico de peso em certas pessoas.

Os miméticos da incretina atualmente incluem agonistas do GLP-1 é um agonista do GLP-1/GIP. Eles ajudam a diminuir a glicose no sangue, reduzir o apetite e controlar os desejos alimentares. Muitos também ajudam a proteger o coração e diminuir o risco de complicações relacionadas ao coração.

A maioria dos miméticos de incretinas, como Ozempic, Wegovy e Mounjaro, são medicamentos injetáveis. No entanto, há uma opção oral chamada Rybelsus, que é utilizada no tratamento do diabetes tipo 2. Como os miméticos das incretinas são relativamente novos, eles estão disponíveis apenas como medicamentos de marca. No entanto, a maioria dos fabricantes oferece cartões de poupança de copagamento e programas de assistência ao paciente para ajudar a reduzir os custos desses medicamentos.

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Observação: este conteúdo não se destina a substituir aconselhamento, diagnóstico ou tratamento médico profissional. Sempre procure o conselho de seu médico ou outro profissional de saúde qualificado com qualquer dúvida que possa ter sobre uma condição médica.

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